Oximetolona: o que é? Para que serve?

Um dos anabolizantes mais procurados por quem quer ganhar massa muscular, é o Hemogenin (Oximetolona). Este é o “Deus” do ganho muscular é um dos mais procurados pelos novatos de academia, que não tem paciência para tentar ganhar massa muscular de forma definitiva e saudável, partindo assim para esteroides.

Porém, o hemogenin é um produto com muitas polêmicas. Algumas pessoas dizem que ganharam 10kg em pouco tempo, outros dizem que depois do uso perderam tudo, alguns dizem que ele é o anabolizante que possui colaterais mais forte, enfim, são muitos os dizeres.

O que é a Oximetolona?

A oximetolona, mais conhecido como hemogenin, é um potente esteróide anabolizante oral derivado da dihidrotestosterona, especificamente, “primo” da metildihidrotestosterona (mestanolona), diferindo apenas pela adição de um grupo 2-hidroximetileno.

Isso cria um esteróide com atividade consideravelmente diferente da mestanolona, ​de modo que é muito difícil de fazer comparações entre os dois esteroides. Para iniciantes, o hemogenin é um hormônio anabólico muito potente. A dihidrotestosterona e a mestanolona são anabólicos muito fracos devido ao fato de que essas moléculas não são muito estáveis na enzima hidroxiesteróide 3-alfa desidrogenase do tecido muscular.

A oximetolona permanece altamente ativa, como é relatado em testes de ensaio de animais que demonstram atividade anabólica significativamente maior do que a testosterona ou metiltestosterona. Esses ensaios sugerem que a androgenicidade da oximetolona é muito baixa.

O hemogenin é considerado por muitos como sendo o esteroide oral mais poderoso, comercialmente disponível. Um novato no ramo dos esteroides, o popular “chassi de grilo”, pode experimentar, com este agente, provavelmente, ganhos em torno de 10kg ou mais em apenas 6 semanas de uso.

Este esteróide provoca muita retenção de água, então uma boa parcela desse ganho será o peso da água (o “retidão” da academia, que se acha forte, mas tem o braço mais roliço que uma peça de mortadela pendurada no açougue). Isso, no entanto, muitas vezes, é de pouca importância para o usuário, que pode estar se sentindo muito grande e forte ao tomar o medicamento e não estar nem aí pra sua avaliação criteriosa.

Embora o aspecto que resulte de retenção de água muitas vezes não seja atraente, pode ajudar um pouco no nível de tamanho e força adquirida. O músculo fica mais visualmente completo, terá uma contração muscular melhorada e proporcionará um nível de proteção as lesões em forma de água extra mantida dentro e ao redor da conectividade dos tecidos. Isso permitirá uma maior elasticidade, e diminuirá as chances de lesões ao levantar cargas muito pesadas.

Devemos notar, no entanto, que um ganho muito rápido em massa pode também colocar muito estresse em suas articulações. Portanto: muito cuidado!

História da Oximetolona

Oximetolona foi descrita pela primeira vez em 1959. O agente foi lançado nos Estados Unidos como um medicamento durante o início da década de 1960, vendido sob a marca Anadrol-50 (Syntex) e Androyd (Parke Davis & Co.). A Syntex desenvolveu o agente e era a detentora de direitos de patente até a expiração, muitos anos depois.

A droga era originalmente aprovada para uso em condições onde a ação de anabolizantes era necessária e suas utilizações indicadas incluíram geriatria, debilitação, estados de baixo peso crônico, preservação pré e  pós-operatória da massa magra, convalescença, doença gastrointestinal, osteoporose e condições catabólicas gerais. A dose recomendada para tais usos eram geralmente de 2,5 mg três vezes por dia.

O medicamento foi originalmente fornecido em um comprimido de 2,5 mg, 5 mg ou 10 mg. Apesar dos muitos usos terapêuticos potenciais ou de uma forte atividade anabólica desta droga, a FDA logo reduziu estritamente os usos indicados da oximetolona.

A Food and Drug Administration (FDA) é uma agência federal do Departamento de Saúde e Serviços Humanos dos Estados Unidos, um dos departamentos executivos federais dos Estados Unidos. A FDA é responsável pela proteção e promoção da saúde pública através do controle e supervisão da segurança alimentar, produtos de tabaco, suplementos dietéticos, medicamentos farmacêuticos, vacinas, biofarmacêuticos, transfusões de sangue, dispositivos médicos, radiação eletromagnética (ERED), cosméticos e alimentos para animais e produtos veterinários.

Em meados da década de 1970, a droga foi aprovada pela FDA apenas para tratamento de anemia caracterizada por deficiência de produção de glóbulos vermelhos (RBC). É certo que a estimulação de eritropoiese (produção de glóbulos vermelhos) é característico de quase todos os esteróides anabólicos que tendem a aumentar as concentrações de RBC. A oximetolona, no entanto, parecia bastante confiável a este respeito, demonstrando um aumento dos níveis de eritropoietina até 5 vezes. Isto levou a sua adoção para esse uso médico relativamente novo, bem como à instituição de uma dosagem mais elevada (50 mg) com o produto Anadrol-50 atualizado, necessário para um reforço na contagem de glóbulos vermelhos no sangue.

A Parke Davis não adotou a dosagem mais elevada, no entanto, e a produção foi interrompida. Nos últimos anos, usaram-se substitutos para o tratamentos de anemia, principalmente Epogen (recombinante Eritropoietina) e péptidos eritropoiéticos relacionados. As drogas imitam diretamente os glóbulos vermelhos naturais do corpo, e, como tal, fornecem muito mais formas de terapia focalizada, com menores efeitos que a oximetolona.

Embora o Anadrol tenha sido visto como uma droga eficaz para este propósito, as vendas agora estavam caindo. O desinteresse financeiro finalmente levou a Syntex a interromper a produção nos EUA em 1993, que foi quando também decidiram deixar de fabricar esse item em um grande número de países estrangeiros: Plenastril da Suíça e Áustria foi abandonada; depois foi a vez da Oxitosona da Espanha.

Durante meados da década de 1990, muitos atletas temiam que a oximetolona iria acabar. Em julho de 1997, a Syntex vendeu todos os direitos sobre o Anadrol-50 nos EUA, Canadá e México para Unimed Pharmaceuticals. A Unimed reintroduziu o Anadrol-50 no mercado norte-americano em 1998, para pacientes com HIV/AIDS. Pacientes com HIV são comumente anêmicos, muitas vezes causada pela própria doença, infecções oportunistas ou medicamentos anti-retrovirais usados para tratar a doença. A anemia em pacientes com HIV é tipicamente categorizado pela diminuição da produção de glóbulos vermelhos na medula óssea, a indicação aprovada pelo FDA para uso de oximetolona.

Adicionando-se a isso, a oximetolona foi mostrando grande promessa nos estudos de combate ao HIV. A Unimed iniciou os ensaios de Fase II / III para a síndrome de HIV, e continuou a pesquisa para tratar doenças crônicas como doença pulmonar obstrutiva e lipodistrofia (uma desordem caracterizada por uma perda seletiva de gordura corporal, resistência à insulina, diabetes, níveis elevados de triglicerídeos e gordura no fígado).

Em abril de 2006, a Solvay Pharmaceuticals (empresa-mãe da Unimed) vendeu os direitos de Anadrol-50 para a Alaven Pharmaceutical, LLC. A Alaven continua a comercializar a droga nos Estados Unidos, embora ainda seja desconhecido se a empresa planeja prosseguir com a oximetolona. No momento, a única indicação aprovada pela FDA continua a ser a de tratar a anemia.

Como é fornecida

A oximetolona (hemogenin) está disponível em determinados mercados de drogas e a composição e dosagem podem variar de acordo com o país e fabricante. A maioria das marcas contém 50 mg de esteróides por comprimido.

Características estruturais

É, como dito anteriormente, uma forma modificada de di-hidrotestosterona, que difere da mesma em (1) a adição de um grupo metilo no carbono 17alfa, que ajuda a proteger o hormônio durante a administração oral e (2) a introdução de um grupo 2-hidroximetileno que inibe seu metabolismo pela enzima 3-hsd e aumenta grandemente o anabolizante e atividade biológica se comparada a metildihidrotestosterona.

Efeitos colaterais

Alguns dos efeitos colaterais que o hemogenin pode trazer são:

  • Altos danos ao figado;
  • Ginecomastia;
  • Acne;
  • Perda de cabelo;
  • Irritabilidade;
  • Retenção hídrica (inchaço);
  • Pressão arterial;
  • Características masculinas (para mulheres);
  • Aumenta o colesterol;

Vamos falar mais detalhadamente sobre eles nos tópicos abaixo, relatando sobre cada um deles e como tentar se prevenir durante o ciclo.

Estrogênicos

É um esteróide altamente estrogênico. A ginecomastia é frequentemente uma preocupação durante o uso e pode aparecer bastante cedo em um ciclo (particularmente quando são utilizadas doses mais elevadas). Ao mesmo tempo, a retenção de água pode se tornar um problema, causando uma notável perda de definição muscular como consequência da retenção hídrica subcutânea e aumento dos níveis de gordura. Para evitar fortes efeitos colaterais estrogênicos, pode ser necessário usar um antiestrogênio como Nolvadex ou Clomid.

É importante notar que este esteróide é um derivado de dihidrotestosterona e, como tal, não pode ser aromatizado. Compostos anti-aromatase como Cytadren e Arimidex, da mesma forma, não afetará a relativa estrogenicidade deste esteróide. Alguns sugeriram que o alto nível de atividade estrogênica na oximetolona é, na verdade, devido à droga atuar como progestina, semelhante à nandrolona. Os efeitos colaterais dos estrogênios e das progestinas podem ser muito parecidas, o que pode fazer com que essa explicação seja plausível, no entanto, nenhuma atividade desse tipo está presente no medicamento.

Androgênicos

Embora a oximetolona (hemogenin) seja classificada como anabolizante esteróide, os efeitos colaterais androgênicos ainda são possíveis com essa substância.

Estes podem incluir pele oleosa, acne e crescimento de pelos no corpo e face. As doses mais elevadas são mais propensas a causar tais efeitos colaterais. Esteróides anabolizantes androgênicos podem também agravar a perda de cabelo. Para as mulheres, estes podem incluir um engrossamento da voz, irregularidades menstruais, mudanças na textura da pele, crescimento do cabelo facial e alargamento do clitóris.

É interessante notar que a droga exibe alguma tendência a se converter em dihidrotestosterona no corpo, embora isso não ocorra através da enzima 5-alfa redutase, mas a oximetolona já é um esteróide baseado em dihidrotestosterona, portanto, não há como tal alteração ocorrer.

Além da alocação alfa c-17 adicionada, a oximetolona difere da DHT apenas pela adição de um grupo 2-hidroximetileno. Este agrupamento pode ser removido metabolicamente, reduzindo-se a oximetolona para o potente andrógeno 17alfa-metilo Dihidrotestosterona (mestanolona). Há pouca evidência de que esta biotransformação contribua pelo menos em algum nível para a natureza androgênica desse esteróide. Nota-se que, uma vez que a 5-alfa-redutase não está envolvida, a androgenicidade da oximetolona não é afetada pelo uso simultâneo de finasterida ou dutasterida.

Hepatotoxicidade

A oximetolona é um composto alquilado c17-alfa e esta alteração protege o medicamento da desativação pelo fígado, permitindo uma porcentagem muito alta da entrada de drogas na corrente sanguínea após administração oral e, por isso, podem ser hepatotóxicos.

Uma exposição prolongada ou alta pode resultar em dano no fígado. Em casos raros, com risco de vida, se a disfunção se desenvolver. É aconselhável visitar um médico periodicamente durante cada ciclo para monitorar a função do fígado e saúde geral.

A ingestão de esteróides c17-alfa alquilados é normalmente limitado a 6-8 semanas, em um esforço para evitar a tensão do fígado. Essa droga tem um anel A saturado, que, ligeiramente, reduz sua hepatotoxicidade relativa, mas ainda assim, esse agente, particularmente nas doses comumente usadas, pode apresentar, sim, hepatotoxicidade substancial para o usuário.

Estudos administrando 50 mg ou 100 mg por dia a 31 homens idosos em um período de 12 semanas produziram aumentos significativos nas enzimas hepáticas (transaminases AST e ALT) apenas em pacientes com 100 mg. Um segundo estudo que administra 50 mg diariamente em 30 pacientes até um máximo de um ano (em alguns pacientes) demonstrou elevações na enzima gama glutamil transferase (GGT) em 17% dos pacientes, aumentou a bilirrubina em 10% e aumentou a albumina sérica em 20%.

Um paciente desenvolveu um tumor hepático que poderia ter sido a hepatite da peliose, um risco adverso à vida, caracterizado por cistos cheios de sangue no fígado. Um pequeno número de outros casos de peliose foi ligado à oximetolona, ​​sugerindo que o potencial de hepatotoxicidade ainda deve ser cuidadosamente considerado antes de se usar o medicamento. O uso de um suplemento de desintoxicação do fígado, como o Stabil, Liv-52 ou Essentiale Forte é aconselhável ao tomar quaisquer esteróides anabolizantes/ androgênicos hepatotóxicos.

Cardiovasculares

Os esteróides anabolizantes e androgênicos podem ter efeitos danosos sobre o colesterol. Isso inclui uma tendência a reduzir o colesterol HDL (bom) e aumentar LDL (ruim), que alteram o equilíbrio em uma direção que favorece maior risco de arteriosclerose. O impacto relativo de um esteróide anabólico / androgênico sobre os lípidos séricos depende da dose, via de administração (oral versus injetável), tipo de esteróide (aromatizável ou não aromatizável) e do nível de resistência ao metabolismo hepático.

Os esteróides anabolizantes e androgênicos também podem afetar negativamente a pressão sanguínea e triglicerídeos, causar a hipertrofia ventricular esquerda, aumentando potencialmente o risco de doença cardiovascular e infarto do miocárdio.

A oximetolona tem um forte efeito sobre o controle do colesterol hepático devido à sua resistência estrutural à degradação do fígado e à via de administração. Estudos administrando 50 mg ou 100 mg por dia a um grupo de homens idosos por 12 semanas demonstraram insignificantes aumentos do colesterol LDL, acompanhado de supressões significativas de colesterol HDL. O uso de oximetolona deve ser realizado com extrema cautela em pessoas com colesterol alto ou história familiar de doença cardíaca.

Para ajudar a reduzir a tensão cardiovascular, é aconselhável que se mantenha um programa ativo de exercícios cardiovasculares e minimize-se a ingestão de gorduras saturadas, colesterol e carboidratos simples em todos os momentos durante a administração da droga, complementando a dieta com óleos de peixe (4 gramas por dia, aproximadamente) e uma fórmula natural de colesterol / antioxidante, como Lipid Stabil ou um produto com ingredientes comparáveis ​​é também recomendado.

Supressão de testosterona

Todos os esteróides anabolizantes e androgénicos quando tomados em doses suficientes para promover o ganho muscular, suprimem a produção endógena (natural) de testosterona.

Sem a intervenção de substâncias estimuladoras da testosterona, os níveis de testosterona devem voltar ao normal dentro de 1-4 meses após o término do uso. Observe, no entanto, que 4 meses de supressão de testosterona pode desenvolver hipogonadismo hipogonadotrófico, necessitando-se de assistência ou intervenção médica. Ao descontinuar a oximetolona, a “merda” pode ser tão poderosa quanto os resultados do ciclo.

Para começar, o nível de retenção de água diminui rapidamente e o peso corporal do usuário cai dramaticamente. Mas isso deve ser esperado, e não é muito preocupante. O que, geralmente, é mais preocupante é a restauração endógena da produção de testosterona, que deve ser feito com TPC adequada.

Como Utilizar o Hemogenin?

Estudos demonstraram que tomar um esteróide anabolizante oral com alimentos pode diminuir sua biodisponibilidade. Isso é causado pela natureza solúvel em gordura de hormônios esteróides, o que pode permitir que alguma droga se dissolva com gordura dietética não digerida, reduzindo sua absorção no trato gastrointestinal. Para uma utilização máxima, este esteróide deve ser tomado com o estômago vazio.

Perfil da droga

Nome molecular: [17 beta-hydroxy-2-hydroxymethylene-17 alpha-methyl-5 alpha-androstan-3one]
Peso molecular: 332.482
Fórmula Molecular: C 21 H 32 O 3
Ponto de fusão: 178-180ºC
Produtor original: Syntex
Data de síntese: 1960
Dose efetiva para homens: 100mg/dia
Dose efetiva para mulheres: não recomendado
Meia-Vida: 8h
Tempo de detecção: Superior a oito semanas.
Anabolismo/Androgenismo: 320:45

É válido, antes, durante e após o ciclo contendo oximetolona, avaliações médicas e hemogramas, a fim de realizar o uso sob supervisão médica sempre.

Como tomar

Como medicamento, a dose geralmente recomendada é de 1 a 5 miligramas por quilo de peso corporal, mas isso depende da condição médica a ser tratada. Além disso, é necessário usar o medicamento por pelo menos 3 meses para os resultados começarem a surgir.

Já no caso dos que buscam aumento de massa muscular, a oximetolona costuma ser utilizada em ciclos.

Os ciclos de oximetolona variam de acordo com os objetivos específicos do usuário, mas para uma pessoa que nunca utilizou a oximetolona, os ciclos adotados são geralmente os seguintes:

– Ciclo 1

O primeiro ciclo dura 12 semanas e é indicado combinar o uso da oximetolona com um suplemento de testosterona.

Dessa forma, é necessário tomar 50 miligramas de oximetolona por dia durante apenas durante as 4 primeiras semanas.

Para aumentar os ganhos de massa, é recomendado tomar doses diárias de 500 miligramas de testosterona durante 12 semanas. Isso é feito para manter a testosterona alta durante todo o ciclo.

– Ciclo 2

O ciclo 2 tem duração de 18 semanas. Nessa etapa, são usados 50 miligramas de oximetolona por dia durante 6 semanas. Depois disso, é necessário fazer uma pausa e interromper a administração de oximetolona pelas 6 semanas seguintes e depois voltar a tomar a dose de 50 miligramas diárias nas últimas 6 semanas do ciclo.

Nesse ciclo, não é mais necessário complementar a suplementação com testosterona.

Outras informações sobre dosagens de oximetolona

O ciclo acima é o mais usado por atletas ou fisiculturistas, mas podem ter diversas variações de acordo com objetivos específicos.

Iniciantes tendem a começar com doses mais baixas como uma dose diária de 25 miligramas para observar como o corpo responde e apenas depois da adaptação aumentam as doses para 50 miligramas.

Doses muito altas de oximetolona não são recomendadas devido ao maior risco de efeitos colaterais. Além disso, estudos mostram que doses diárias acima de 50 miligramas aumentam os efeitos colaterais sem aumentar os benefícios.

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